２００３年度後期薬剤２の勉強
軟膏剤
通例、適当なちょうどの全質均等な半固形に製した、皮膚に塗布する外用剤。
添加剤を原料
そのまま基剤にする
乳化したものを基剤にする(クリーム）
具備すべき条件
１ 硬度や刺激性
２ 均一性
３ 安定性 期間を保つ必要がある。薬品側で酸化･還元･加水分解･光分解や結晶化、基剤側で固化、軟化、分離、腐敗を考える。
４ 安全性 保存剤、界面活性剤、抗酸化剤を入れる時は感作や刺激性に留意
５ 基剤の選択 水分吸収力、主薬との混合性や放出力、皮膚への浸透圧の違いなど(皮膚表面にとどめたいなら油状)
６ 汚染
薬剤の分類と特徴
１ 油脂性基剤 鉱物性 ワセリン パラフィン プラスチベース シリコン 白色軟膏
動植物性 植物油 ろう
長所
皮膚刺激性小さい
皮膚保護作用がある。
皮膚なんか作用 肉芽形成作用
短所
皮膚に対して浸透圧が悪い
皮膚分泌物の吸収が悪い(分泌物が汚染源になる可能性がある。)
洗浄困難
動植物性は変敗しやすい
水が混ざらない
２ 乳剤性基剤
o/w型 親水軟膏
w/o型 親水ワセリン 精製ラノリン 吸水軟膏 加水ラノリン
長所
基剤として安定(特に非イオン界面活性剤を加えたw/o型)
→油性水性どちらの薬剤も配合可能
皮膚分泌物の吸水良好
→w/o型、o/w型とも乾燥型皮膚疾患に適用
クリームの中にはいくらでも水が入る
クリーム内の水が飛ぶ事で皮膚冷却性↑、浸透性がよい
(薬物の皮膚への吸収が大きい)
可洗性がよい
短所
クリームの中にはいくらでも水が入る。
→水がずっと残り、分泌されずに残るので、自身が汚染源になる可能性
水層があるので、カビ、細菌が繁殖する事がある。
→保存剤を加える
３ 水溶性基剤 マクロゴール類
長所
薬物溶解性、混合性がよい
化学的に不活性で、薬物と反応しない。
酸敗しない
可洗性が極めてよい→分泌物を良く吸収する
短所
吸湿性が高い
皮膚との接触性が悪い
添加剤
１ 乳化剤：非イオン界面活性剤 w/o型とo/w型
Span類 w/o型 疎水性基＞親水性基
ソルビタンモノ脂肪酸エステル
グリセリンモノステアレート
Tween類 o/w型 疎水性基＜親水性基
ソルビタンモノ脂肪酸エステル
ボリソルベート80
２ 保存剤
a)防腐剤 パラオキシ安息香酸エステル(パラベン)
化学的に安定
２種類以上併用すると効果ｕｐ
側鎖のアルキル基が長いもののほうが効果大で、毒性小
Tween類との併用で効果低下
b)安定剤(抗酸化)
ＶＥとＶＣなど
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